本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭氏陰性桿菌和葡萄球菌青霉素酶產生的β內酰胺酶相當穩定。
本品對于流感嗜血桿菌、淋球菌有較強活性，包括對青霉素、氨芐青霉素、頭孢菌素耐藥的菌。本品還對腦膜炎球菌表現出較強的活性。
本品通過抑制細胞壁粘蛋白的合成促使細菌細胞的溶解。
頭孢呋辛為廣譜抗生素，體外對以下革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌特別敏感：
革蘭氏陽性菌：青霉素敏感的金黃色葡萄球菌、青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、
肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、梭菌屬。
革蘭氏陰性菌：大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯氏桿菌、產氣克雷伯氏桿菌、克雷伯氏桿菌屬、產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、腸桿菌奇異變形桿菌、雷氏變形桿菌屬、變形桿菌屬、沙門氏菌、志賀氏菌屬、腦膜炎奈瑟氏球菌、粘膜炎奈瑟氏球菌、淋病奈瑟氏球菌、流感嗜血桿菌、擬桿菌屬。
此外，本品具有抗梅毒螺旋體活性。
本品對銅綠假單胞菌、結核菌、布魯氏菌、病毒無活性。與頭孢噻啶和頭孢氨芐相似，體外可緩慢發生耐藥。對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌對本品不產生耐藥。