本品( 哌拉西林/他唑巴坦)適用于治療下列由已檢出或疑為敏感細菌所致的全身和/或局部細菌感染。
1.下呼吸道感染。
2.泌尿道感染(混合感染或單一細菌感染)。
3. 腹腔內(nèi)感染。
4.皮膚及軟組織感染。
5.細菌性敗血癥。
6.婦科感染。
7.與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于患中性粒細胞減少癥的病人的細菌感染。
8.骨與關(guān)節(jié)感染。
9.多種細菌混合感染:本品(哌拉西林/他唑巴坦)適用于治療多種細菌混合感染,包括懷疑感染部位(腹腔內(nèi)、皮膚和軟組織、上下呼吸道、婦科)存在需氧菌和厭氧菌的感染。
盡管哌拉西林/他唑巴坦僅適用于上述情況,但由于哌拉西林/他唑巴坦藥物中有哌拉西林成份,所以對于治療由哌拉西林敏感細菌所致的感染仍是經(jīng)受得起檢驗的。因此,治療由對哌拉西林敏感細菌以及對哌拉西林/他唑巴坦敏感的產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶細菌所致的混合感染沒有必要增加使用另一種抗生素。
在治療前應進行適當?shù)募毦囵B(yǎng)以及做藥敏試驗,以便確認引起感染的微生物,并且確定致病菌對哌拉西林/他唑巴坦的敏感程度。基于哌拉西林/他唑巴坦對如前面所羅列的革蘭陽性和陰性、需氧和厭氧細菌具有廣譜的抗菌活性,因此,將其用于治療混合感染以及在藥敏試驗結(jié)果尚未報出時進行經(jīng)驗性治療均十分見效。然而,雖然在藥敏試驗結(jié)果報出之前,可以使用哌拉西林/他唑巴坦進行治療,但一旦獲得藥敏結(jié)果或治療無臨床反應時,仍需要修正治療方案。
嚴重感染時,可在藥敏試驗結(jié)果報出之前開始使用哌拉西林/他唑巴坦作經(jīng)驗性治療。
哌拉西林/他唑巴坦與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合治療綠膿桿菌某些菌株的感染有協(xié)同作用。特別是在病人宿主防御系統(tǒng)受損的情況下,聯(lián)合用藥的治療是成功的。兩種藥物均應使用全治療劑量。一旦細菌培養(yǎng)和藥敏試驗結(jié)果報出,應調(diào)整抗生素的治療。
在治療中性粒細胞減少癥的病人時,應使用全劑量的哌拉西林/他唑巴坦以及某一種氨基糖苷類抗生素,對于鉀儲備低下的病人要警惕可能出現(xiàn)低鉀血癥,在這類病人應定期測定電解質(zhì)水平。
【用法用量】
1. 劑量
本品必須緩慢靜脈滴注給藥(給藥時間20~30分鐘以上)或緩慢靜脈注射(至少3~5分鐘以上)。
成人與12歲及12歲以上的青少年
腎功能正常的成人和青少年的常用劑量為每8小時給予4.5g哌拉西林/他唑巴坦。
每日的用藥總劑量根據(jù)感染的嚴重程度和部位增減,劑量范圍可每6小時,8小時或12小時一次,從一次2.25g哌拉西林/他唑巴坦至4.5g哌拉西林/他唑巴坦。
當哌拉西林/他唑巴坦與另一種抗生素(如:氨基糖苷類藥物)合用時,必須分別給藥。哌拉西林/他唑巴坦在體外可導致氨基糖苷類藥物的大量失活。兩者聯(lián)合用藥時應分別配制、稀釋,分別給藥。(見【藥物相互作用】)
2. 腎功能不全
腎功能不全患者(肌酐清除率≤40 ml/min)或者血液透析患者,應當根據(jù)實際的腎功能損害程度調(diào)整本品(哌拉西林/他唑巴坦)靜脈用藥的劑量和間隔時間。合用氨基糖苷類治療的醫(yī)院獲得性肺炎患者,應當根據(jù)生產(chǎn)商的建議調(diào)整氨基糖苷類的劑量。腎功能不全患者使用本品的每日推薦劑量如下:
成人腎功能受損時靜脈用劑量表
內(nèi)生肌酐清除率(ml/min)哌拉西林/他唑巴坦的推薦使用劑量
>40無須調(diào)整
20~4013.5g/日分次用藥,4.5g/次,每8小時一次
<209g/日分次用藥,4.5g/次,每12小時一次
血液透析的患者,除醫(yī)院獲得性肺炎外,其他所有適應癥的最大劑量為2.25 g, 每12小時一次。醫(yī)院獲得性肺炎的最大劑量為2.25g, 每8小時一次。因為血液透析可以清除給藥劑量的30%到40%,所以血液透析當天,每次透析操作以后,需要另外加用本品0.75 g。連續(xù)非臥床腹膜透析(CAPD)患者不需要另外加用本品。
3. 療程
本品的常規(guī)療程為7~10天,但是治療醫(yī)院獲得性肺炎的推薦療程為7~14天。任何情況下,都應當根據(jù)感染的嚴重程度和患者的臨床病情及細菌學進展情況,決定治療的療程。
4. 兒童患者
對于9月齡以上、體重不超過40kg、腎功能正常的患闌尾炎和/或腹膜炎的兒童,本品推薦劑量為哌拉西林100mg /他唑巴坦12.5mg/kg體重,每8小時一次。對于在2~9個月的兒童患者,基于藥代動力學模型,本品的推薦劑量為哌拉西林80mg /他唑巴坦10mg/kg體重,每8小時一次。(見【兒童用藥】和【藥代動力學】)。體重超過40kg腎功能正常的兒童患者應該接受成人劑量。對腎功能損害的兒童患者,本品尚無推薦劑量。
5. 溶解和稀釋使用說明
靜脈用藥
每克哌拉西林用5ml稀釋液來溶解本品,可以選擇下列任何一種相容的溶液。
選用一種可配伍溶劑,按照下表所示溶劑體積溶解不同規(guī)格的藥物。打旋直至溶解。
藥品規(guī)格(哌拉西林/他唑巴坦)加入瓶中的稀釋液體積
0.5625g2.5ml
4.5g20ml
溶解后的藥物應當立即使用,沒有使用的部分在室溫下(20℃~25℃)放置24小時后應當丟棄,或在冷藏保存(2℃~8℃)48小時后丟棄。
相容的溶解稀釋液
0.9%氯化鈉注射液
滅菌注射用水
5%葡萄糖注射液
抑菌鹽水/對羥基苯甲酸酯
抑菌水/對羥基苯甲酸酯
抑菌鹽水/苯甲醇
抑菌水/苯甲醇
溶解好的本品應當采用下列相容的靜脈用藥的稀釋液進一步稀釋(推薦每次給藥的體積為50ml~150ml)。靜脈滴注給藥時間至少為30分鐘以上,滴注期間最好停止原來的靜脈輸液。
相容的靜脈用藥稀釋液
0.9%氯化鈉注射液
滅菌注射用水
5%葡萄糖注射液
6%右旋糖酐鹽水
推薦每次用藥的滅菌注射用水最大體積為50ml
哌拉西林/他唑巴坦不能加到血制品或白蛋白水解產(chǎn)物中。
由于相容性尚未得到確證,哌拉西林/他唑巴坦不應在注射器或灌注瓶中與其它藥物混合。
由于化學的不穩(wěn)定性,哌拉西林/他唑巴坦不應與只含碳酸氫鈉的溶液同時使用。
本品可以用攜帶式靜脈輸液泵給藥。
6. 本品溶解后的穩(wěn)定性
本品經(jīng)相容性稀釋液稀釋后在玻璃或塑料容器(塑料注射器,靜脈輸液袋和輸液管)中保持穩(wěn)定。
溶解后的藥物應當立即使用,沒有使用的部分在室溫下(20℃~25℃)放置24小時后應當丟棄,或在冷藏保存(2℃~8℃)48小時后丟棄。藥物溶解后的藥瓶不能冷凍。
靜脈輸液袋中的藥物穩(wěn)定性研究表明,本品在室溫條件下24小時內(nèi)化學性質(zhì)(溶解后藥物的效價、溶解后藥液的pH值和溶液的澄清度)保持穩(wěn)定,冷藏條件下溶解的藥液在一周內(nèi)保持穩(wěn)定。本品不含防腐劑,操作時應當采用適當?shù)臒o菌技術(shù)。
室溫條件下,便攜式靜脈輸液泵中的本品在12小時內(nèi)保持穩(wěn)定。每劑藥物均需溶解稀釋到37.5 ml或25 ml,每天的給藥溶液量可通過無菌操作轉(zhuǎn)移到藥物儲存器(靜脈輸液袋或藥液筒)中。按照廠家的說明書將藥物儲存器連接到預先設(shè)定好程序的便攜式靜脈輸液泵上,使用便攜式靜脈輸液泵給藥時本品的穩(wěn)定性不受影響。
只要是溶液和容器的條件允許,注射藥品用藥前均應肉眼檢查,以發(fā)現(xiàn)是否存在顆粒物質(zhì)和變色現(xiàn)象。