【藥品名稱】甲硝唑片
【英文或拉丁名】Metronidazole Tablets
【漢語拼音】Jiaxiaozuo Pian
【主要成分】甲硝唑
【化學名】2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
【性狀】本品為白色或類白色片。
【藥理毒理】本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應，使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1~2mg/L時，溶組織阿米巴于6~20小時即可發生形態改變，24小時內全部被殺滅，濃度為0.2mg/L時，72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。甲硝唑對厭氧微生物有殺滅作用，它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，甲硝唑對某些動物有致癌作用。
【藥代動力學】本品口服給藥后能迅速而完全吸收，蛋白結合率<5%，吸收后廣泛分布于各組織和液體中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數腦膿腫患者，每日服用1.2~1.8g后，膿液的藥物濃度（34~45mg/L）高于同期的血藥濃度（11~35mg/L）。耳內感染后其膿液內的藥物濃度在8.5mg/L以上。口服后1~2小時血藥濃度達高峰，有效濃度能維持12小時。口服0.25g、0.4g、0.5g、2g后的血藥濃度分別為6mg/L、9mg/L、12mg/L、40mg/L。本品經腎排出60%~80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產物（25%為葡萄糖醛酸結合物，14%為其他代謝結合物）形式由尿排出，10%隨糞便排出，14%從皮膚排泄。血消除半衰期約為7~8小時。
【適應癥】適用于治療腸道和腸外阿米巴病（如阿米巴肝膿腫，胸膜阿米巴病等）。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前也廣泛用于厭氧菌感染的治療。
【不良反應】
⑴本品最嚴重不良反應為高劑量時可引起癲癇發作和周圍神經病變，后者主要表現為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產生持續周圍神經病變。
⑵其他常見的不良反應有：①胃腸道反應，最為常見如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、腹痛、味覺改變、口干、口腔金屬味等；②可逆性粒細胞減少；③過敏反應，皮疹、面部潮紅、蕁麻疹、瘙癢等；④中樞神經系統癥狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調和精神錯亂、多發性神經炎等；⑤其他有發熱、陰道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發黑等，多屬可逆性，停藥后自行恢復。
【禁忌癥】對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病患者禁用。
【注意事項】
（1）致癌、致突變作用:動物試驗或體外測定發現本品具有致癌、致突變作用，但人體中尚未證實。
（2）使用中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。
（3）本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。
（4）用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、惡心、嘔吐、面部潮紅等。
（5）肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應減量使用，并作血藥濃度監測。
（6）本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。
（7）念珠菌感染者應用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。
（8）厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。
（9）治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。
（10）重復一個療程前，應做白細胞計數。
（11）對診斷的干擾：本品代謝產物可使尿液呈深紅色。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物試驗發現腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此孕婦禁用。
甲硝唑在乳汁中濃度與血中相仿。動物試驗顯示甲硝唑對幼鼠具致癌作用，因此哺乳期婦女不宜使用。若必須用藥，應暫停哺乳，并在療程結束后24~48小時方可重新哺乳。
【兒童用藥】兒童應慎用并減量使用。
【老年患者用藥】老年人由于肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，需監測血藥濃度。
【藥物相互作用】
（1）本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強他們的作用，引起凝血酶原時間延長。
（2）與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
（4）與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用，可減慢本品在肝內的代謝及其排泄，延長本品的血消除半衰期（t1/2β），應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
（5）本品可干擾雙硫侖代謝，兩者合用時患者飲酒后可出現精神癥狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。
（6）本品可干擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶的測定結果，可使膽固醇、三酰甘油水平下降。
（7）與土霉素合用時，土霉素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用。
【藥物過量】大劑量可致抽搐。
【貯藏】遮光，密閉保存。