優勢:與伐地那非和他達拉非比較,西地那非的藥代動力學可靠且可預告,西地那非的最大優勢是每例患者服用后藥物吸收曲線相似,重復性好,可信度高,因而具有可預知性。而伐地那非的藥代動力學不可預見,伐地那非在肝臟中有強烈的首過效應,由于其生物利用度低(只有14%),顯著的首過代謝會導致觀察到的藥代動力學參數在每個受試者自身前后及受試者間發生相當大的變化。他達拉非的藥代動力學同樣具有可變性,其作用維持時間24~36小時。由于時間范圍很寬,不同患者的藥物吸收曲線將有很大不同,因此,每例患者的起效時間和維持時間各不相同。
含量:99.6%以上
性質:西地那非為白色或類白色結晶粉末、無嗅、澀苦味、不溶于水和醇。
用法用量:西地那非可制成片劑、飲劑、膠囊等主要產品,成人每日每次150—180mg用量,用量根據使用者情況而增減,空腹服用(尤其避免與高脂食物同服)效果更佳,使用前勿飲酒、荼(使用者在具有性刺激狀態下使用效果才顯著)。
作用機制:西地那非能選擇性抑制PDE5活性,降低cGMP的降解程度,從而保存cGMP舒張陰莖海綿體的作用,使陰莖勃起。西地那非對除PDE5以外的其他PDE也有一定的抑制能力,其對PDE5的選擇性抑制是其他PDE的10倍到數千倍。其他同類產品伐地那非和他達拉非對PDE5的選擇性抑制分別是PDE6、PDE11的5倍和6倍。藥物對其他PDE的選擇性抑制,是臨床上不良反應產生的原因之一,與其他同類產品比較,從理論上講,西地那非的不良反應可能比較小,而在近年的臨床實踐中也發現,西地那非確實具有較少的不良反應。
藥代動力學∶ 口服后,西地那非在人體消化道中幾乎完全吸收,其達峰時間(Tmax)約在1小時左右,平均Tmax也為1小時左右;平均穩態分布容積(Vd)為1~2 L/kg。血漿蛋白結合率為84%,平均半衰期(t1/2)為3.7小時,藥物主要在肝微粒體中經細胞色素P450酶CYP3A4作用,最終以非原形的代謝產物消除。
維持時間:至少12小時
儲藏:密封儲存
保質期:2-3年
規格:1kg/20kg/50kg均可供應(可根據客戶要求量供應)
無
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