拜耳新藥Rivaroxaban可能在2008年面市，成為凝血因子Xa抑制劑類的第一個新藥。剛剛結束的一個III期臨床研究證實Rivaroxaban比賽諾菲-安萬特的“重磅炸彈”藥品Lovenox效果好得多。臨床研究包括2531名膝關節置換手術后的患者，分為2組，Rivaroxa鄄ban為實驗組，Lovenox為對照組。服用Rivaroxaban的患者只有9%出現靜脈血栓(VTE)，而對照組血栓出現的幾率為18.9%;嚴重危及生命的血栓出現率實驗組為1%，對照組為2.6%。最主要的副作用出血2組非常近似，研究組為千分之六，而Lovenox則為千分之五。Lovenox為低分子肝素的注射制劑，是賽諾菲-安萬特的最暢銷藥，也是抗血栓藥物的第一藥，2006年全球銷售額達到34億美元。

　　拜耳的Rivaroxaban將于今年年底完成歐洲市場報批，2008年完成美國上市報批。由于是口服劑，很容易被醫生和患者接受，預計銷售峰值將達到27億美元/年，對Lovenox的霸主地位構成嚴峻挑戰。拜耳和美國制藥公司施貴寶(NYSE:BMY)聯合開發Ri鄄varoxaban，還將進行防治腦卒中的臨床研究。

　　賽諾菲-安萬特進行了延長手術后患者的血栓預防性治療，進一步拓展Lovenox市場。2007年7月8日，賽諾菲-安萬特公布了代號為EXCLAIM的III期臨床研究，將Lovenox預防治療術后血栓的時限延長。標準預防治療時間為術前4天和術后10天，研究組把術后使用Lovenox的時間延伸至28—35天。研究目標是無癥狀和有癥狀靜脈血栓出現率、肺動脈栓塞和致死性肺動脈栓塞的出現率。結果表明使用Lovenox延長預防治療時限可顯著降低無癥狀和有癥狀靜脈血栓出現率，但是肺動脈栓塞和致死性肺動脈栓塞出現的比例在實驗組和對照組無差別。

　　醫生告誡說，出院并不意味著沒有血栓出現的風險，應進一步治療。靜脈血栓的預防治療方案有可能因此改變，Lovenox的市場將隨之擴大，盡管面臨拜耳Rivaroxaban的直接挑戰。其他公司，包括施貴寶和輝瑞(NYSE:PFE)也在聯合開發凝血因子Xa抑制劑類的抗血栓藥物Apixaban，比拜耳Rivaroxaban的進程要遲1年。禮來公司(NYSE:LLY)也在參與同類藥競爭。英國制藥公司阿斯利康(NYSE:AZN)曾開發抗血栓新藥Exanta，因有肝毒性副作用而失敗。總的看來，拜耳新藥Rivaroxaban極可能在近1—2年上市，由于是1日一次的口服制劑，可能會很快改變市場格局。

（責任編輯：梅一多）